Wie entwickeln wir kleine Wirkstoffmoleküle gegen Krankheiten?

Die Lipidkinase PI3KC2a ist ein potenzielles pharmakologisches Ziel für die Behandlung von Thrombose und möglicherweise auch von Krebs. Eine in Nature Chemical Biology publizierte Arbeit stellt nunmehr einen hochspezifischen Inhibitor seiner Aktivität vor. Das Screening einer Substanzbibliothek mit mehr als 30.000 chemischen Verbindungen kombiniert mit medizinalchemischen Ansätzen und früheren Arbeiten zur Struktur der PI3KC2a haben zur Identifikation von als PITCOINs bezeichneten Substanzen geführt, die hochselektiv für PI3KC2a sind. Die Forscher konnten in Zellen zeigen, dass PITCOINs die endozytotische Membranaufnahme sowie die Aggregation von Thrombozyten beeinträchtigen und mit der Wanderung von Brustkrebszellen interferieren. Die Erkenntnisse könnten neue Möglichkeiten für die Behandlung von Thrombose und Krebs eröffnen.

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